закрыть

 

Справки по телефонам:234-08-10, 215-16-16

Время работы:08:00 – 23:00

Заказать звонок
Версия для слабовидящих

Тема оформления

Темная без картинокСиняя без картинокСтандартная с картинкамиСброситьЗакрыть

Размер шрифта

Крупный шрифтСтандартный шрифт

Стиль шрифта

Шрифт с засечкамиШрифт без засечек

Главная / Каталог товаров / / Средства для лечения грибковых заболеваний / Внутреннее

Внешний вид продаваемого товара может отличаться от товара, представленного на фото.

Дифлюкан капс. 150мг №4

Действующее в-во: Флуконазол

Производитель: Пфайзер Инк/пр.Фарева Амбуаз

Срок годности: 31.07.2028

В наличии: 6 уп.

Жизненно-важное!

651,00 руб.

Форма выпуска

Капсулы

Упаковка

4 шт.

Фармакологическое действие

 

Фармакотерапевтическая группа:
 
противогрибковое средство.
Код АТХ: J02AC01
 
Фармакологические свойства
 
Фармакодинамика
 
Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в клинических исследованиях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.
 
При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.
Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450.
 
Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев.
 
Механизмы развития резистентности к флуконазолу
 
Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-α-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.
Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.
 
Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).
 
Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.
 
Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.
 
Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.
 
Фармакокинетика
 
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрации в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90 % от таковых при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (Сmax) через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. 90 % равновесной концентрации достигаются к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки). Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа.
 
Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90 % равновесной концентрации ко 2-му дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови – низкое (11-12 %).
 
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80 % от его концентраций в плазме крови.
 
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.
 
Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
 
Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и один раз в сутки или один раз в неделю - при других показаниях.

 

Показания

 

Вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не применима;для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год).Кандидозный баланит, когда местная терапия не применима.

 

Противопоказания

 

Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам; одновременный прием терфенадина в дозе 400 мг/сут и более, препаратов, увеличивающих интервал QT  и метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4; непереносимость галактозы, лактазная  недостаточность, нарушение всасывания глюкозы/галактозы; детский возраст до 3 лет (для капсул). 
 
С осторожностью: печеночная недостаточность;почечная недостаточность;появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска.
 
В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных аномалий с применением низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в первом триместре беременности.
 
При беременности прием флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. В период грудного вскармливания назначение флуконазола не рекомендуется.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови, поэтому применять Дифлюкан в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного.

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить.

При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы.

Следует иметь в виду, что при применении препарата в редких случаях отмечались анафилактические реакции.

Состав

 

Каждая капсула содержит:
 
активное вещество:
 
флуконазол 150 мг;
 
вспомогательные вещества:
 
лактоза 149,123 мг,
 
кукурузный крахмал 49,5 мг,
 
кремния диоксид коллоидный 0,352 мг,
 
магния стеарат 3,173 мг,
 
натрия лаурилсульфат 0,352 мг;
 
капсульная оболочка:
 
титана диоксид (Е171) 1,47 %,
 
краситель синий патентованный(Е 131) 0,03 %,
 
желатин до 100 %.
 
Чернила для нанесения маркировки на капсулы 50 мг, 100 мг и 150 мг:
 
шеллаковая глазурь 63 %, оксид железа черный (Е172) 25 %, N-бутиловый спирт 8,995 %, промышленный метилированный спирт 74 ОР 2 %, соевый лецитин 1 %, противопенный компонент DC 1510 0,005 %.

 

Способ применения и дозы

Внутрь. При остром вагинальном кандидозе, кандидозном баланите препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг через каждые три дня – всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), затем поддерживающая доза 150 мг один раз в неделю.

Поддерживающую дозу можно применять вплоть до 6 месяцев.

Побочные действия

Частые: головная боль, боль в животе, диарея ,тошнота, рвота, повышение сывороточной активности аминотрансфераз(АСТ,АЛТ) и щелочной фосфатазы, сыпь. 

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты. Как и другие противогрибковые средства — производные азола, флуконазол, при одновременном применении с варфарином, повышает ПВ (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать ПВ.

Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (torsade de pointеs).Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Циклоспорин. У пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Гидрохлортиазид. Многократное применение гидрохлортиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола раз в неделю — AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированных пероральных противозачаточных средств.

Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUCна 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол, при одновременном приеме, приводит к увеличениюT1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Такролимус. Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус и флуконазол, следует тщательно наблюдать.

Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Теофиллин. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом.

Зидовудин. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больных СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличениеAUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами установлено значительное повышение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При одновременном назначении флуконазола, в случае отсутствия достоверной информации, необходимо соблюдать осторожность. Больных следует тщательно наблюдать.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с ЛС в результате однократного приема флуконазола не известны.

Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими ЛС специально не изучалось, но оно возможно.

 

Передозировка

Симптомы: имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего ВИЧ-инфицированного больного после приема 8200 мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Лечение: симптоматическое лечение (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

 

 

Аналоги по действующему веществу

Дифлюкан пор. д/сусп.внутр. 10мг/мл 24,4г №1

Дифлюкан пор. д/сусп.внутр. 10мг/мл 24,4г №1

Пфайзер Инк/пр.Фарева Амбуаз

Жизненно-важное

Требуется рецепт

505,50 р.

Дифлюкан капс. 150мг №1

Дифлюкан капс. 150мг №1

Пфайзер Инк/пр.Фарева Амбуаз

Жизненно-важное

 

164,50 р.

Дифлюкан капс. 50мг №7

Дифлюкан капс. 50мг №7

Пфайзер Инк/пр.Фарева Амбуаз

Жизненно-важное

Требуется рецепт

441,60 р.

Флюкостат капс. 150мг №1

Флюкостат капс. 150мг №1

Отисифарм ПАО/пр.Фармстандарт-Лексредства ОАО

Жизненно-важное

 

160,60 р.

Флюкостат капс. 150мг №2

Флюкостат капс. 150мг №2

Отисифарм ПАО/пр.Фармстандарт-Лексредства ОАО

Жизненно-важное

 

292,30 р.

Флуконазол Реневал капс. 150мг №1

Флуконазол Реневал капс. 150мг №1

Обновление ПФК АО

Жизненно-важное

 

107,10 р.

Флуконазол Реневал капс. 150мг №2

Флуконазол Реневал капс. 150мг №2

Обновление ПФК АО

Жизненно-важное

 

185,10 р.

Флуконазол Реневал капс. 50мг №7

Флуконазол Реневал капс. 50мг №7

Обновление ПФК АО

Жизненно-важное

Требуется рецепт

145,50 р.



Другие товары из этой группы

Флюкостат капс. 150мг №1

Флюкостат капс. 150мг №1

Отисифарм ПАО/пр.Фармстандарт-Лексредства ОАО

Жизненно-важное

 

160,60 р.

Флуконазол Реневал капс. 150мг №1

Флуконазол Реневал капс. 150мг №1

Обновление ПФК АО

Жизненно-важное

 

107,10 р.

Термикон таб. 250мг №28

Термикон таб. 250мг №28

Фармстандарт-Лексредства ОАО

 

Требуется рецепт

1 110,00 р.1 032,30 р.

Термикон таб. 250мг №14

Термикон таб. 250мг №14

Фармстандарт-Лексредства ОАО

 

Требуется рецепт

608,00 р.565,44 р.

Тербинафин-Тева таб. 250мг №28

Тербинафин-Тева таб. 250мг №28

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

 

Требуется рецепт

1 312,00 р.1 220,16 р.

Ламизил таб. 250мг №14

Ламизил таб. 250мг №14

Новартис Фарма Продукционс ГмбХ

 

Требуется рецепт

2 442,00 р.2 271,06 р.

Ирунин капс. 100мг №14

Ирунин капс. 100мг №14

Верофарм АО

 

Требуется рецепт

1 401,00 р.1 302,93 р.

Дифлюкан пор. д/сусп.внутр. 10мг/мл 24,4г №1

Дифлюкан пор. д/сусп.внутр. 10мг/мл 24,4г №1

Пфайзер Инк/пр.Фарева Амбуаз

Жизненно-важное

Требуется рецепт

505,50 р.

Дифлюкан капс. 50мг №7

Дифлюкан капс. 50мг №7

Пфайзер Инк/пр.Фарева Амбуаз

Жизненно-важное

Требуется рецепт

441,60 р.

Дифлюкан капс. 150мг №4

Дифлюкан капс. 150мг №4

Пфайзер Инк/пр.Фарева Амбуаз

Жизненно-важное

 

651,00 р.

Дифлюкан капс. 150мг №1

Дифлюкан капс. 150мг №1

Пфайзер Инк/пр.Фарева Амбуаз

Жизненно-важное

 

164,50 р.

Уважаемые покупатели! Обращаем Ваше внимание! ПО ТЕХНИЧЕСКИМ ПРИЧИНАМ ВНЕШНИЙ ВИД ПРЕДСТАВЛЕННОГО НА САЙТЕ ТОВАРА И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОИЗВОДИТЕЛЕ МОЖЕТ ОТЛИЧАТЬСЯ ОТ РЕАЛЬНОЙ.
Будьте внимательны при заказе товара!

Лекарственные препараты, предметы санитарии и гигиены, медицинские приборы и аппараты ВОЗВРАТУ И ОБМЕНУ НЕ ПОДЛЕЖАТ!(Постановление Правительства РФ от 19.01.1998г. №55)

Предварительно уточняйте наименование товара, дозировку и необходимое количество у фармацевтов. Мы рады Вам помочь!

Розничная торговля лекарственных препаратов, отпускаемых по рецепту на лекарственный препарат, наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов, а также спиртосодержащих лекарственных препаратов с объемной долей этилового спирта свыше 25 процентов не осуществляется дистанционным способом.

Информация, представленная на нашем сайте, в том числе описания товаров, носит справочный характер и не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения. Лекaрства должны применяться только после консультации с врачом! Посетитель сайта принимает на себя ответственность за все последствия использования любой информации, содержащейся на нашем сайте. Официальная информация по применению находится в инструкции. Перед применением необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией, находящейся в упаковке.

 

наверх