Тражента таб. п.п.о. 5мг №30

Линаглиптин 5 мг.Вспомогательные вещества: маннитол - 130.9 мг, крахмал прежелатинизированный - 18 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, коповидон - 5.4 мг, стеарат магния - 2.7 мг.Состав оболочки: опадрай розовый (02F34337) - 5 мг (гипромеллоза 2910 - 2.5 мг, диоксид титана (E171) - 1.25 мг, тальк - 0.875 мг, макрогол 6000 - 0.25 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.125 мг).

Сахарный диабет 2 типа:— в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, при непереносимости метформина или при противопоказании к его применению вследствие почечной недостаточности,— в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионом в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами,— в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами,— в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с инсулином или многокомпонентной терапии с инсулином, метформином и/или пиоглитазоном и/или производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами.

Применение препарата Тражента противопоказано у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.ГипогликемияЧастота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в качестве монотерапии была сопоставима с плацебо.В клинических исследованиях сообщалось, что частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в комбинации с препаратами, которые, как считается, не вызывают гипогликемию (метформин, производные тиазолидиндиона), была сходной с соответствующим эффектом плацебо.Производные сульфонилмочевины, как известно, вызывают гипогликемию. Поэтому в случае применения линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины следует соблюдать осторожность. При необходимости возможно снижение дозы производных сульфонилмочевины.Применение линаглиптина не увеличивает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.Линаглиптин в комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами применялся у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.Линаглиптин обеспечивал значительное снижение концентрации гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы натощак.Применение линаглиптина у пациентов в возрасте старше 70 летПрименение линаглиптина приводило к значимому снижению гликозилированного гемоглобина A (HbA1c) (на 0.64% по сравнению с плацебо, исходный уровень HbA1c составлял около 7.8%). Применение линаглиптина также приводило к существенному уменьшению уровня глюкозы в плазме натощак.Кардиоваскулярный рискЛечение линаглиптином не приводит к увеличению кардиоваскулярного риска. Первичная конечная точка (комбинация частоты возникновения или времени, проходившего до первого возникновения кардиоваскулярной смерти, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации в связи с нестабильной стенокардией) достигалась у пациентов, получавших линаглиптин, существенно реже, чем в объединенной группе пациентов, получавших активные препараты сравнения и плацебо (относительный риск 0.78, 95% доверительный интервал 0.55, 1.12).Постмаркетинговый опыт примененияУ пациентов, принимающих линаглиптин, были зафиксированы случаи острого панкреатита. В случае подозрения на панкреатит применение препарата следует прекратить.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмамиИсследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако в связи с возможным развитием головокружения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение линаглиптина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о выделении линаглиптина и его метаболита с грудным молоком. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей при грудном вскармливании.При необходимости применения линаглиптина в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Препарат принимают внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи.Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.При пропуске очередного приема пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.Коррекция дозы при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, печени и у пациентов пожилого возраста не требуется.

Частота побочных эффектов при применении линаглиптина в дозе 5 мг была аналогичной частоте побочных эффектов при применении плацебо.Прекращение терапии из-за нежелательных явлений было выше в группе пациентов, получавших плацебо (4.4%), чем в группе, получавших линаглиптин в дозе 5 мг (3.5%).При монотерапии линаглиптином наблюдались следующие побочные эффекты:Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.Со стороны дыхательной системы: кашель.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Инфекционные заболевания: назофарингит.При применении линаглиптина с метформином:Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.Со стороны дыхательной системы: кашель.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Инфекционные заболевания: назофарингит.При применении линаглиптина с производными сульфонилмочевины:Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.Метаболические нарушения: гипертриглицеридемия.Со стороны дыхательной системы: кашель.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Инфекционные заболевания: назофарингит.При применении линаглиптина с пиоглитазоном:Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.Метаболические нарушения: гиперлипидемия.Со стороны дыхательной системы: кашель.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Инфекционные заболевания: назофарингит.Прочие: увеличение массы тела.При применении линаглиптина с инсулином:Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.Со стороны дыхательной системы: кашель.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, запор.Инфекционные заболевания: назофарингит.При применении линаглиптина с метформином и производными сульфонилмочевины:Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.Метаболические нарушения: гипогликемия.Со стороны дыхательной системы: кашель.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Инфекционные заболевания: назофарингит.При применении линаглиптина с метформином и пиоглитазоном:Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.Метаболические нарушения: гиперлипидемия.Со стороны дыхательной системы: кашель.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Инфекционные заболевания: назофарингит.Прочие: увеличение массы тела.Постмаркетинговый опыт примененияСо стороны иммунной системы: ангионевротический отек, крапивница.Со стороны пищеварительной системы: изъязвление слизистой оболочки полости рта.Со стороны кожных покровов: сыпь.

Во время проведения контролируемых клинических исследований у здоровых добровольцев однократный прием линаглиптина в дозе, достигавшей 600 мг (в 120 раз превышавшей рекомендуемую дозу) переносился хорошо. Опыта применения линаглиптина в дозе, превышающей 600 мг, нет.Лечение: в случае передозировки рекомендуется использовать обычные меры поддерживающего характера, например, удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, осуществление клинического контроля и проведение симптоматической терапии.

Оценка лекарственных взаимодействий in vitro.Линаглиптин является слабым конкурентным ингибитором изофермента CYP3A4.Линаглиптин не ингибирует другие изоферменты CYP и не является их индуктором.Линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и ингибирует в небольшой степени опосредованный Р-гликопротеином транспорт дигоксина.Оценка лекарственных взаимодействий in vivo.Линаглиптин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, пиоглитазона, варфарина, дигоксина и пероральных контрацептивных препаратов, что доказано в условиях in vivo, и основывается на низкой способности линаглиптина приводить к лекарственным взаимодействиям с субстратами для CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, Р-гликопротеином и транспортными молекулами органических катионов.Метформин. Совместное применение метформина (многократный ежедневный прием дозы 850 мг 3 раза/сут.) и линаглиптина в дозе 10 мг 1 раз/сут. (выше терапевтической дозы) у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором транспорта органических катионов.Производные сульфонилмочевины. Фармакокинетика линаглиптина (5 мг) не изменялась при совместном применении с глибенкламидом (однократная доза глибурида 1.75 мг) и многократного приема линаглиптина внутрь (по 5 мг). Однако отмечалось клинически незначительное снижение значений AUC и Cmax глибенкламида на 14%. Поскольку глибенкламид метаболизируется в основном CYP2C9, эти данные также подтверждают вывод о том, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C9. Не ожидается клинически существенных взаимодействий и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизидом и глимепиридом), которые, как и глибенкламид, в основном метаболизируются с участием CYP2C9.Тиазолидиндионы. Совместное применение нескольких доз линаглиптина по 10 мг/сут. (выше терапевтической дозы) и пиоглитазона по 45 мг/сут. (многократный прием), который является субстратом для CYP2C8 и CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина или пиоглитазона, или активных метаболитов пиоглитазона. Это указывает на то, что линаглиптин in vivo не является ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP2C8, и подтверждает заключение об отсутствии существенного ингибирующего влияния линаглиптина in vivo на CYP3A4.Ритонавир. Совместное применение линаглиптина (однократный прием 5 мг внутрь) и ритонавира (многократный прием по 200 мг внутрь), активного ингибитора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, увеличивало значения AUC и Cmax линаглиптина, примерно, в 2 раза и в 3 раза, соответственно. Однако эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались значимыми. Поэтому клинически существенного взаимодействия с другими ингибиторами Р-гликопротеина и CYP3A4 не ожидается, и изменения дозы не требуется.Рифампицин. Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и Cmax линаглиптина, соответственно на 39.6% и 43.8%, и к снижению ингибирования базальной активности дипептидилпептидазы-4, примерно, на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами Р-гликопротеина, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.Дигоксин. Совместное многократное применение у здоровых добровольцев линаглиптина (5 мг/сут.) и дигоксина (0.25 мг/сут.) не оказывало влияния на фармакокинетику дигоксина. Таким образом, линаглиптин in vivo не является ингибитором транспорта, опосредуемого Р-гликопротеином.Варфарин. Линаглиптин, применявшийся многократно в дозе 5 мг/сут., не изменял фармакокинетику варфарина, являющегося субстратом для CYP2C9, что свидетельствует об отсутствии у линаглиптина способности ингибировать CYP2C9.Симвастатин. Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг/сут. (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося чувствительным субстратом для CYP3A4. После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшегося в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина Cmax - на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3А4. Изменения дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.Пероральные контрацептивные препараты. Совместное применение линаглиптина в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяло фармакокинетику этих препаратов.

Противопоказания к применению— сахарный диабет 1 типа,— диабетический кетоацидоз,— беременность,— период лактации (грудного вскармливания),— детский и подростковый возраст до 18 лет,— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.