Целебрекс капс. 200мг №30

Действующее вещество: Целекоксиб (Celecoxibum)Концентрация действующего вещества (мг): 100

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (цог-2). индукция цог-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). в терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (цог-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации цог-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с цог-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.влияние на функцию почекцелекоксиб снижает выведение с мочой pge2 и 6-кето-pgf1(метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан в2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана в2, метаболита тромбоксана (оба - продукты цог-1). целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (скф) у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. у пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов цог, которые обладают ингибирующей активностью в отношении цог-1 и цог-2. наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения ад и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

ВсасываниеПри приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме крови после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUCпроисходит менее пропорционально.Влияние приема пищиПрием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %.РаспределениеСвязь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.МетаболизмЦелекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуроннрования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов.ВыведениеЦелекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 %, соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.Особые группы пациентовПожилые пациентыУ пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.РасаУ представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.Нарушение функции печениКонцентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.Нарушение функции почекУ пожилых пациентов со снижением СКФ > 65 мл/мин/1,73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика цепекоксиба не изменяется Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);лечение первичной дисменореи.

- бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;- состояние после операции аортокоронарного шунтирования;- пептическая язва в фазе обострения;- желудочно-кишечное кровотечение;- воспалительные заболевания кишечника;- сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);- клинически подтвержденная ИБС;- заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;- тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);- почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);- беременность;- период лактации (грудное вскармливание);- детский и подростковый возраст до 18 лет (нет опыта применения);- повышенная чувствительность к компонентам препарата;- повышенная чувствительность к сульфонамидам.

В сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс во время переменности не установлен, но не может быть исключен.В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб.Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс для матери.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг.При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) нет.У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т.к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.