Ксизал таб. п.п.о. 5мг №14

Левоцетиризин

Таблетки

Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

ВсасываниеФармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.РаспределениеCss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг.МетаболизмМенее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.ВыведениеУ взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.Фармакокинетка в особых клинических случаяхУ пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:— круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);— поллиноз (сенная лихорадка);— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);— отек Квинке;— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);— детский возраст до 6 лет (для таблеток);— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);— беременность;— повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);— повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Применение при нарушениях функции печениПациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).Применение у детейПротивопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).Дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).Применение у пожилых пациентовПоскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал; не следует назначать при беременности.Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.Для мужчин:КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)Для женщин: полученное значение × 0.85Почечная недостаточность КК(мл/мин) Доза и кратность приемаНорма >80 5 мг/сутЛегкая степень 50-79 5 мг/сутСредняя степень 30-49 5 мг/сут 1 раз в 2 дняТяжелая степень