Эритромицин таб. кш/раств п.п.о 250мг №20

антибиотик-макролид

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей бактериальных рибосом, блокирует синтез белка, препятствует росту и размножению бактерий (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). В высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр активности включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamy¬dia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp.,простейшие: Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

К эритромицину устойчивы грамотрицательные: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувстви¬тельных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, среднечувствительных - 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6-8 мг/л.

Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эритромицина в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 70-90%.

Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, среднее ухо, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин концентрация эритромицинна составляет 50% от сывороточной. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизирует в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) - 1,4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) - 2-5 %.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишке), при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги П-Ш ст, трофические язвы), инфекции коньюктивы.

Инфекции, вызванные стрептококками (тонзиллит, фарингит).

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями (в частности Staphylococcus spp.), устойчивыми к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину

Гиперчувствительность, значительное снижение слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, период лактации, детский возраст до 14 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала Q-T, почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков, старше 14 лет, составляет 250-500 мг, суточная - 1-2 г. Интервал между назначением -6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для лечения дифтерийного носительства - по 250 мг 2 раза в сутки.

При амёбной дизентерии взрослым - по 250 мг 4 раза в сутки , продолжительность курса - 10-14 дней.

При легионеллёзе - по 500-1000 мг 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее - по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.

При тонзиллите, фарингите взрослым - 20-50 мг/кг/сут, детям - 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса - не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца - по 1 г для взрослых за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0.5 г - для взрослых повторно через 6 ч.

При коклюше - 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При мочеполовых инфекциях во время беременности - 500 мг 4 раза в день в течение 7 дней или (при переносимости) - по 250 мг 4 раза в сутки в течение 14 дней.

У взрослых, при неосложнённом хламидиозе и непереносимости тетрациклинов - по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности "печёночных" трансаминаз, панкреатит.

Со стороны органов слуха: ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах - более 4 г/сут, обычно обратимо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Аллергические реакции: крапивница, др. формы кожной сыпи, эозинофилия, редко -анафилактический шок.

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко - нарушение слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение ИВЛ), КОС и электролитного обмена, ЭКГ. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина.

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом - возмож¬ность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Несовместим с хлорамфениколом (антагонизм).

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание при назначении эритромицина.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.

Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приёму эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печёночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

от 2℃ до 25℃